【拼音名】BǔGǔZhī
【英文名】FRUCTUSPSORALEAE
【別名】破故紙、和蘭莧、胡韭子
【來源】本品為豆科植物補骨脂PsoraleacorylifoliaL.的幹燥成熟果實。秋季果實成熟時采收果序,曬幹,搓出果實,除去雜質。
【性狀】本品呈腎形,略扁,長3~5mm,寬2~4mm,厚約1.5mm。表面黑色、黑褐色或灰褐色,具細微網狀皺紋。頂端圓鈍,有一小突起,凹側有果梗痕。質硬。果皮薄,與種子不易分離;種子1枚,子葉2,黃白色,有油性。氣香,味辛、微苦。
【鑒別】取本品粉末0.5g,加醋酸乙酯20ml,超聲處理15分鐘,濾過,濾液蒸幹,殘渣加醋酸乙酯1ml使溶解,作為供試品溶液。另取補骨脂素、異補骨脂素對照品,加醋酸乙酯制成每1ml各含2mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,吸取上述兩種溶液各2~4μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以正己烷-醋酸乙酯(4:1)為展開劑,展開,取出,晾幹,噴以10%氫氧化鉀甲醇溶液,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的兩個藍白色熒光斑點。
【炮制】
補骨脂:除去雜質。
鹽補骨脂:取凈補骨脂,用鹽水拌勻,稍潤,炒至略鼓起,晾幹(每100斤加鹽2斤半用開水化開)。
【性味】辛、苦,溫。
【歸經】歸腎、脾經。
【功能主治】溫腎助陽,納氣,止瀉。用於陽痿遺精,遺尿尿頻,腰膝冷痛,腎虛作喘,五更泄瀉;外用治白癜風,斑禿。
【用法用量】6~9g。外用20%~30%酊劑塗患處。
【貯藏】置幹燥處。
【摘錄】《中國藥典》
補骨脂《*辭典》
【出處】《雷公炮炙論》
【拼音名】BǔGǔZhī
【別名】胡韭子(徐表《南州記》),婆固脂、破故紙(《藥性論》),補骨鴟(《本草圖經》),黑故子、胡故子(《中藥誌》),吉固子(《江西中藥》)。
【來源】為豆科植物補骨脂的果實。秋季果實成熟時,采取果穗,曬幹,打下果實,除去雜質。
【原形態】一年生草本,高40~90厘米,全體被黃白色毛及黑褐色腺點。莖直立,枝堅硬,具縱棱。葉互生,枝端常側生小葉1片;葉闊卵形或三角狀卵形,長4~11厘米,寬3~8厘米,先端圓形或鈍,基部心形、斜心形或圓形,邊緣有粗闊齒,葉兩面均有顯著的黑色腺點;葉柄長2~4厘米,小葉柄長2~3毫米,被白色絨毛;托葉成對,三角狀披針形,長約1厘米,膜質。花多數,密集成穗狀的總狀花序;花軸腋生,長約6~10厘米;萼鐘狀,基部連合成管狀,先端5齒,被黑色腺點;花冠蝶形,淡紫色或黃色,旗瓣倒闊卵形,翼瓣闊線形,龍骨瓣長圓形,先端鈍,稍內彎;雄蕊10,1束,花藥小;雌蕊1,子房上位,倒卵形或線形,花柱絲狀。莢果橢圓形,有宿存花萼,果皮黑色,與種子粘貼;種子1,氣香而腥。花期7~8月。果期9~10月。
【生境分布】栽培或野生。分布河南、安徽、廣東、陜西、山西、江西、四川、雲南、貴州等地。主產四川、河南、陜西、安徽等地。
【性狀】幹燥果實呈扁橢圓形或略似腎形,長3~5毫米,直徑2~4毫米,厚約1.5毫米,中央微凹,表面黑棕色:粗糙,具細微網狀皺紋及細密腺點,少數果實外有淡灰棕色的宿萼。果皮薄,與種皮不易分離。剝開後內有種仁1枚,具子葉2片,淡棕色至淡黃棕色,富含油脂。氣微香,味苦。以粒大、色黑。飽滿、堅實、無雜質者為佳。
【化學成份】果實含揮發油約20%、有機酸、一種甲基糖甙、堿溶性樹脂、不揮發性萜類油、皂甙。種子含香豆精類補骨脂素和異補骨脂素共約1.1%、黃酮類補骨脂黃酮、甲基補骨脂黃酮、異補骨脂黃酮和查耳酮類補骨脂查耳酮、異補骨脂查耳酮、單萜烯酚衍生物補骨脂酚;尚含揮發油、樹脂、脂肪油。花含脂肪油、揮發油、甾醇、生物堿等。本植物還含棉子糖。
【藥理作用】
①對心血管系統的影響
補骨脂果實中的一種查耳酮(補骨脂乙素),可擴張豚鼠、兔、貓、大鼠離體心臟的冠狀血管,其作用較凱林強4倍,並能對抗腦垂體後葉素對冠脈的收縮作用;但對總外周血管阻力影響不大,說明它擴張冠脈具有較高的選擇性。補骨脂素的衍化物能增加犬冠狀動脈及末梢血管的血流量。補骨脂乙素還能加強豚鼠及大白鼠心收縮力,興奮蛙心,並對抗乳酸引起的蛙心心力衰竭。對心肌氧消耗量增加不明顯,但提高呼吸商,對心肌氧化磷酸化,心肌內糖原和乳酸的影響不大,因此不促進心肌內無氧代謝。緩慢給藥毒性很低。
②抗菌作用
補骨脂種子提取液在試管內對葡萄球菌以及抗青黴素等抗菌素的葡萄球菌均有抑菌作用;補骨脂在沙保羅氏培養基上對黴菌有一定的作用,酊劑較煎劑作用強。種子的石油醚提出物對蚯蚓有抑制作用,故可能有驅蟲作用。
③補骨脂粗提取液能治療白癜風、牛皮癬,可局部應用及內服,現已知其有效成分為補骨脂素,毒性很小,需大劑量才會形成畸胎(大鼠、豚鼠實驗)。同屬植物P.leguminosea種子中的提取物,對兔有光致敏作用,可治療白癜風。
④對平滑肌的影響
補骨脂種子提取液對離體及在位腸管有興奮作用,對離體豚鼠子宮則松弛。
⑤雌激素樣作用
每天給予雌鼠(切除卵巢鼠及正常鼠)補骨脂種子的幹粉0.35克或0.175克(混於飲食中),可增加陰道角化,此作用為可逆性,0.25克可使未成熟雌鼠陰道開放,此雌性激素樣作用極弱,補骨脂素無此作用;以0.35克種子的粉劑餵飼37~77天,能傷害成年雌鼠生育力,但轉變正常飲食後一周即可恢復,餵飼雄鼠46天則無影響。
【炮制】
補骨脂:簸凈雜質,洗凈,曬幹。鹽補骨脂:取凈補骨脂用鹽水拌勻,微潤,置鍋內用文火炒至微鼓起,取出,晾幹。(每補骨脂100斤。用鹽2斤8兩,加適量開水化開澄清)
①《雷公炮炙論》:"凡使補骨脂,用酒浸一宿後,漉出,卻用東流水浸三日夜,從巳至申出,日幹用。"
②《日華子本草》:"補骨脂,入藥微炒用。"
【性味】
辛,溫。
①《雷公炮炙論》:"性毒。"
②《藥性論》:"味苦辛。"
③《開寶本草》:"味辛,大溫,無毒。"
④《現代實用中藥》:"味辛苦而甘。"
【歸經】
入腎經。
①《雷公炮制藥性解》:"入腎經。"
②《本草匯言》:"入手厥陰、足太陰及命門諸經。"
③《本草經解》:"入足陽明胃經、手太陰肺經、足少陰腎經。"
④《本草撮要》:"入足少陰、厥陰經。"
【功能主治】
補腎助陽。治腎虛冷瀉,遺尿,滑精,小便頻數,陽痿,腰膝冷痛,虛寒喘嗽。外用治白癜風。
①《藥性論》:"主男子腰疼,膝冷囊濕,逐諸冷痹頑,止小便利,腹中冷。"
②《日華子本草》:"興陽事,治冷勞,明耳目。"
③《開寶本草》:"主五勞七傷,風虛冷,骨髓傷敗,腎冷精流及婦人血氣墮胎。"
④《品匯精要》:"固精氣。"
⑤《綱目》:"治腎泄,通命門,暖丹田,斂精神。"
⑥《玉楸藥解》:"溫暖水土,消化飲食,升達脾胃,收斂滑泄、遺精、帶下、溺多、便滑諸證。"
⑦《醫林纂要》:"治虛寒喘嗽。"
【用法用量】內服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。外用:研末擦或酒浸搽。
【註意】
陰虛火旺者忌服。
①《海藥本草》:"惡甘草。"
②《綱目》:"忌諸血,得胡桃、胡麻良。"
③《本草經疏》:"凡病陰虛火動,夢遺,尿血,小便短澀及日赤口苦舌幹,大便燥結,內熱作渴,火升目赤,易饑嘈雜,濕熱成痿,以致骨乏無力者,皆不宜服。"
④《得配本草》:"陰虛下陷,內熱煩渴,眩暈氣虛,懷孕心胞熱,二便結者禁用。"
【附方】
①治脾腎虛弱,全不進食:破故紙四兩(炒香),肉豆蔻二兩(生)。上為細末,用大肥棗四十九個,生姜四兩,切片同煮,棗爛去姜,取棗剝去皮核用肉,研為膏,入藥和杵,丸如梧桐子大。每服三十丸,鹽湯下。(《本事方》二神丸)
②治赤白痢及水瀉:破故紙一兩(炒香熟),罌粟殼四兩(去穰、頂蒂,新瓦上煿燥)。上二味,為細末,煉蜜為丸如彈子大。每服一丸,水一盞化開,姜二片,棗一個,煎取七分,如小兒分作四服。(《百一選方》)
③治小兒遺尿:破故紙一兩(炒)。為末,每服一錢,熱湯調下。(《補要袖珍小兒方論》破故紙散)
④治男子女人五勞七傷,下元久冷,烏髭鬢,一切風病,四肢疼痛,駐顏壯氣:補骨脂一斤,酒浸一宿,放幹,卻用烏油麻一升和炒,令麻子聲絕即簸去,只取補骨脂為末,醋煮面糊丸如梧子大。早晨溫酒、鹽湯下二十丸。(《經驗後方》)
⑤治下元虛敗,腳手沈重,夜多盜汗。此藥壯筋骨,益元氣:補骨脂四兩(炒香),菟絲子四兩(酒蒸),胡桃肉一兩(去皮),乳香、沒藥、沈香(各研)三錢半。煉蜜丸如梧子大。每服二、三十丸,空心鹽湯溫酒任下,自夏至起,冬至止,日一服。(《局方》補骨脂丸)
⑥定心,補腎:破故紙二兩(隔紙炒令香熟),白茯苓一兩(去皮)。上二味為細末,用沒藥半兩,捶破,以無灰酒浸,高沒藥一指許,候如稠餳狀,搜前二味,丸如梧桐子大。每服三、五十丸,隨食湯下;如沒藥性燥難丸,再以少酒糊同搜丸,食前服。(《魏氏家藏方》返精丸)
⑦治腎氣虛冷,小便無度:破故紙(大者鹽炒)、茴香(鹽炒)。上等分為細末,酒糊為丸如梧桐子大。每服五十丸或百丸,空心溫酒、鹽湯下。(《魏氏家藏方》破故紙丸)
⑧治打墜腰痛,瘀血凝滯:破故紙(炒)、茴香(炒)、辣桂等分。為末,每熱酒服二錢。(《仁齋直指方》)
⑨治腰疼:破故紙為末,溫酒下三錢匕。(《經驗後方》)
⑩治腎氣虛弱,風冷乘之;或血氣相搏,腰痛如折,起坐艱難,俯仰不利,轉側不能;或因勞役過度,傷於腎經;或處卑濕,地氣傷腰;或墜墮傷損,或風寒客搏,或氣滯不散,皆令腰痛;或腰間似有物重墜,起坐艱辛者,悉能治之:胡桃(去皮膜)二十個,蒜(熬膏)四兩,破故紙(灑浸炒)八兩,杜仲(去皮,姜汁浸炒)十六兩。上為細末,蒜膏為丸。每服三十丸,空心溫酒下;婦女淡醋湯下。常服壯筋骨,活血脈,烏髭須,益顏色。(《局方》青娥丸)
⑾治妊娠腰痛,狀不可忍:破故紙不以多少,瓦上炒香熟,為末,嚼胡桃肉一個,空心溫酒調下三錢。(《傷寒保命集》通氣散)
⑿治牙痛日久,腎虛也:補骨脂二兩,青鹽半兩。炒,研,擦之。(《禦藥院方》)
【各家論述】
①《綱目》:"按白飛霞《方外奇方》雲,破故紙收斂神明,能使心胞之火與命門之火相通,故元陽堅固,骨髓充實,澀以治脫也。胡桃潤燥養血,血屬陰惡燥,故油以潤之,佐破故紙有木火相生之妙。故語雲,破故紙無胡桃,猶水母之無蝦也。又破故紙惡甘草而《瑞竹堂方》青娥丸內加之何也?豈甘草能和百藥,惡而不惡耶?又許叔微《本事方》雲,孫真人言補腎不若補脾。予曰,補脾不若補腎,腎氣虛弱則陽氣衰劣,不能熏蒸脾胃,脾胃氣寒,令人胸膈痞塞,不進飲食,遲於運化,或腹脅虛脹,或嘔吐痰誕,或腸鳴泄瀉,用破故紙補腎,肉豆蔻補脾,二藥雖兼補,但無斡旋,往往常加木香以順其氣,使之斡旋空虛倉廩,倉廩空虛則受物矣。"
②《本草經疏》:"補骨脂,能暖水臟,陰中生陽,壯火益土之要藥也。其主五勞七傷,蓋緣勞傷之病,多起於脾腎兩虛,以其能暖水臟、補火以生土,則腎中真陽之氣得補而上升,則能腐熟水谷、蒸糟粕而化精微,脾氣散精上歸於肺,以榮養乎五臟,故主五臟之勞,七情之傷所生病。風虛冷者,因陽氣衰敗,則風冷乘虛而客之,以致骨髓傷敗,腎冷精流,腎主竹而藏精,髓乃精之本,真陽之氣不固,即前證見矣,固其本而陽氣生,則前證白除。男子以精為主,婦人以血為主,婦人血氣者,亦猶男子陽裒腎冷而為血脫氣陷之病,同平男子之腎冷精流也。"
③《本草經讀》:"(《開寶本草》雲)墮胎者,言其人素有墮胎之病,以此藥治之,非謂此藥墮之也。蓋胎藉脾氣以長,藉腎氣以舉,此藥溫補脾腎,所以大有固胎之功。數百年來,誤以黃芩為安胎之品,遂以溫藥礙胎,見《開寶》有墮胎二字,遽以’墮’字不作病情解,另作藥功解。或問《本經》牛膝本文,亦有墮胎二字,豈以墮字作藥功解乎?曰,彼頂’逐血氣’句來,惟其善逐,所以善墮,古文錯綜變化,難與執一(而論)。"
【臨床應用】
①治療子宮出血
以補骨脂、赤石脂制片內服,觀察300余例,止血效果在90%以上。但對出出血時間過長或過多的患者,需並用其它止血措施。對身體其它部位的出血疾病,如血友病、鼻出血、上消化道潰瘍出血等,經個別試用亦見到止血效果。制劑及用法:用補骨脂浸膏(1:4)及赤石脂等量軋制成片。在月經量有增多傾向時即開始服藥,每次6片(合1錢),每日3次,連服3天,必要時可適當延長。根據動物實驗,此藥的止血有效成分主要在補骨脂。補骨脂有較明顯的縮短出血時間,減少出血員的效果;同時對子宮有明顯的收縮作用,而赤石脂對子宮收縮則無明顯影響。由此推想本品對經血過多的止血作用,可能由於藥物促進子宮平滑肌收縮,而減少出血量所致。
②治療銀屑病
用100%補骨脂溶液肌肉註射,每日1次2.5~3毫升。有瘙癢或皸裂者加用抗組織胺藥物或局部用藥。觀察120例,臨床治愈(皮疹消失,接近於健康皮膚)29例(24.2%),顯效(皮疹大部分消失)48例(40%),有效(皮疹部分消失)33例(27.5%),無效10例(8.3%)。皮損類型與療效有一定關系。皮損呈點滴狀者(多為全身泛發,皮屑菲薄,屬進行期),療效較好;呈蠣殼狀或斑狀者(皮損散在肥厚,多屬靜止或退行期),療效較差。兒童組患者皮損多呈泛發點滴狀,病程短,屬進行期,療效最為突出。據觀察,一般用藥10次左右後,瘙癢減輕,皮屑剝脫,皮疹縮小;20~40次後療效更顯。如註射40~60次無效時可考慮中止治療。治療中未發現不良反應。此外,有用50%補骨脂註射液每日1次肌註5毫升,同時配合紫外線照射(每日一次,由2分鐘開始,逐漸增至10分鐘;經15次後改為隔日1次或每周2次,達月余可停止),治療148例;結果臨床痊愈103例,顯效26例,有效16例,無效3例。但經數月後大部分病例復發,如再治仍有效。
③治療白癜風
以50%補骨脂註射液肌肉註射,每日1次5毫升;外用補骨脂液塗抹局部白斑處(從小面積開始)。同時用紫外線照射,開始2分鐘,逐漸增至10分鐘;若以日光照曬,可根據光線強弱,曬5~20分鐘。如局部發生紅腫、水皰應暫停治療,待恢復後再用。顏面、手等裸露部位,硒後應將藥液洗去。一般可持續應用數月或半年以上。對顏面、手、腳裸露部位,效果較慢。觀察49例,經3~6個月後,痊愈(色素完全恢復)6例,顯效(2/3恢復色素)8例,有效(部分恢復色素)23例,無效12例。另有單用30%補骨脂酒精浸液外塗,治療7例,亦獲不同程度療效。認為本品中含有的補骨脂素,有使色素新生的作用。
④治療禿發
肌肉註射50%補骨脂註射液,每日1次5毫升;同時紫外線照射,由每次2分鐘逐漸增至10分鐘,15次後休息2周再照。觀察45例,經3~6個月後痊愈(毛發完全恢復)16例,顯效(毛發基本恢復)18例,有效(毛發部分恢復)4例,無效7例。
⑤治療指、趾甲癬
用補骨脂配合等量菟絲子制成註射液,肌肉註射,每日1次5毫升,可連續數月。治療4例,痊愈(水皰、鱗屑消失,指/趾甲恢復,檢菌陰性)2例,顯效(水皰、鱗屑消失,指/趾甲恢復2/3以上)2例。一般須經較長時間多次註射方能奏效。
【摘錄】《*辭典》
補骨脂《中華本草》
【出處】出自《雷公炮炙論》。
【拼音名】BǔGǔZhī
【英文名】MalayteaScurfpeaFruit,FruitofMalayteaScurfpea
【別名】胡韭子、婆固脂、破故紙、補骨鴟、黑故子、胡故子、吉固子、黑故子。
【來源】
藥材基源:為豆科植物補骨脂的果實。
拉丁植物動物礦物名:PsoraleacorylifoliaL.
采收和儲藏:秋季果實成熟時,隨熟隨收,割取果穗,曬幹,打出種子,除凈雜質即可。
【原形態】補骨脂一年生草本,高60-150cm。枝堅硬,具縱棱;全株被白色柔毛和黑褐色腺點。單葉互生,有時枝端側生有長約1cm的小葉;葉柄長2-4cm,被白色絨毛;托葉成對,三角狀披針形,長約1cm,膜質;葉片闊卵形,長5-9cm,寬3-6cm,先端鈍或圓,基部心形或圓形,邊緣具粗鋸齒,兩面均具顯著黑色腺點。花多數密集成穗狀的總狀花序,腋生;花梗長6-10cm;花萼鐘狀,基部連合成管狀,先端5裂,被黑色腺毛;花冠蝶形,淡紫色或黃色,旗瓣倒闊卵形,翼瓣闊線形,龍骨瓣長圓形,先端鈍,稍內彎;雄蕊10,花藥小;雌蕊1,子房上位,倒卵形或線形,花柱絲狀。莢果橢圓形,長約5mm,不開裂,果皮黑色,與種子粘貼。種子1顆,有香氣。花期7-8月,果期9-10月。
【生境分布】
生態環境:栽培或野生。
資源分布:分布於山西、陜西、安徽、浙江、江西、河南、湖北、廣東、四川、貴州、雲南。
【栽培】
生物學特性喜溫暖濕潤氣候,宜向陽平坦、日光充足的環境。苗期雖喜歡潮濕,但忌水淹。喜肥,基肥充足,土壤肥沃則生長茂盛。對土壤要求不嚴,一般土地都可種植,但以富含腐殖質的砂質壤土為最好,粘土較差。種子在20℃左右,有足夠濕度的土壤中,約7-10d出苗。
栽培技術用種子繁殖:春季播種,播種前,土地於前年秋季結合秋耕,施足底肥,lhmZ施廄肥45000-60000kg,過磷酸鈣225kg。春季耙平後播種,條播,行距30-50cm,開淺溝,將種子均勻撒入,覆土l-2cm,稍鎮壓後澆水。每1hm2播種量15-22.5kg。
田間管理苗期註意管理,及時松土除草,勿使土壤表層板結,植株封壟後可停止松土。如土幹時,應及時澆水。苗高10cm左右,間苗,株距15-20cm。定苗後,1hm2追施過磷酸鈣225kg,鉀肥75kg,溝施,施後覆土澆水。
病蟲害防治根腐病,雨季發生,應選排水良好的地方種植,發病期間可用多菌靈澆灌病株。蟲害有地老虎,苗期為害。
【性狀】
性狀鑒別果實扁圓狀腎形,一端略尖,少有宿萼。懷補骨脂長4-5.5mm,寬2-4mm,厚約1mm;川補骨脂較小。表面黑棕色或棕褐色,具微細網紋,在放大鏡下可見點狀凹凸紋理。質較硬脆,剖開後可見果皮與外種皮緊密貼生,種子凹側的上端略下處可見點狀種臍,另一端有合點,種脊不明顯。外種皮較硬,內種皮膜質,灰白色;子葉2枚,肥厚,淡黃色至淡黃棕色,陳舊者色深,其內外表面常可見白色物質,於放大鏡下觀察為細小針晶;胚很小。宿萼基部連合,上端5裂,灰黃色,具毛茸,並密布褐色腺點。氣芳香特異、味苦微辛。
顯微鑒別果實橫切面:果皮波狀起伏。表皮細胞1列,有時可見小形腺毛;表皮下為薄壁組織,內有眾多碗形壁內腺(內生腺體)沿周邊排列,內含油滴;並散有維管束。種皮表皮為1列柵狀細胞,壁略呈倒“V”字形增厚,其下為1列啞鈴狀支持細胞,向內為數列薄壁細胞,散有外韌型紙管束;色素細胞1列,扁平。種皮內表皮細胞三列。子葉細胞類方形、多角形,充滿糊粉粒與油滴。
粉末特征:灰黃色。①種皮表皮柵狀細胞斷面觀徑向34-66μm,切向714μm,側壁上部較厚,下部漸薄,內壁薄,光輝帶位於上側;頂面觀多角形,胞腔極小,孔溝細而清晰;底面觀類多角形或類圓形,壁薄,胞腔內含紅棕色物。②種皮支持細胞斷面觀啞鈴狀,長26-51μm,上端較寬大,側壁中部厚2-5μm;表面觀類圓形,可見環狀增厚壁(側壁增厚部分)。③果皮表皮細胞壁皺縮,細胞界限不清,表面觀可見密集的大型內生腺體及少數小腺毛。氣孔小,退化。④內生腺體自果皮表皮向內著生,形大,常破碎。完整者斷面觀略呈半球形,由10數個至數十個縱向延長細胞放射狀排列而成,表面觀類圓形,中央由多數多角形表皮細胞集成類圓形細胞群(腺體基部)。⑤小腺毛頭部4-5細胞,有的細胞界限不明顯,直徑10-32μm;無柄。⑤草酸鈣小柱晶成片存在於中果皮碎片中。
【化學成份】果實、種子含香豆精類、黃酮類、單萜酚類以及揮發油、皂式、多糖、類脂等成分。香豆精類有:補骨脂素(psoralen),異補骨脂素(isopsorasen)即是白芷素(angeli-cin),花椒毒素(xanthotoxin)即是8-甲氧基補骨脂素(8-methoxypsoralen),補骨脂定(psoralidin),異補骨脂定(isopso-ralidin),補骨脂呋喃香豆精(bakuchi-cin),補骨脂定2’,3’-環氧化物(psoralidin2’,3’-oxide),雙羥異補骨脂定(corylidin),補骨脂香豆雌烷(bavacoumestan)A及B槐屬香豆雌烷(sophoracoumestan)A等。黃酮類中有:紫雲英甙(astragalin)。雙氧黃酮類中有:補骨脂雙氫黃酮(bavachin)即是補骨脂甲素(corylifolin),異補骨脂雙紅黃酮(islbavachin),補骨脂雙氫黃酮甲醚(bavachinin)等;查耳酮類中有:補骨脂乙素(corylifolinin)即是異補骨脂查耳酮(isobavachalcone),補骨脂查耳酮(bavachalcone),補骨脂色烯查耳酮(bavachromene),新補骨脂查耳酮(neobavachalcone),異新補骨脂查耳酮(isoneobavachalcone),補骨脂呋喃查耳酮(bakuchalcone),補骨脂色酚酮(bavachromanol)等;異黃酮類中有:補骨脂異黃酮(corylin),新補骨脂異黃酮(neobavaisoflavone),補骨脂異黃酮醛(corylinal),補骨脂異黃酮醇(psoralenol)等。單薄酚類有:補骨脂酚(bakuchiol)。還含苯並呋喃類衍生物:補骨脂苯並呋喃酚(corylifonol),異補骨脂苯並呋喃酚(isocorylifonol)。又含對羥基苯甲酸(p-hydroxy-benzoicacid),豆甾醇(stigmasterol),β-谷甾醇-D-葡萄糖甙(β-sitosterol-D-glucoside),三十烷(triacontane)等。另含類脂化合物,內有三甘油酯,二甘油酯,單甘油酯,蠟酯,碳氫化合物,極性類脂等;還含補骨脂多糖和一種相對分子質量為55000、含12個氨基酸的胰蛋白酶抑制劑(trypsininhibi-tor);又含鉀、錳、鈣、鐵、銅、鋅、砷、銻、銣、鍶、硒等元素。油中的脂肪酸,主要有棕櫚酸(palmiticacid),油酸(oleicacid)和亞油酸(linoleicacid),還有硬脂酸(stearicacid),亞麻酸(linolenicacid)和二十四酸(lignocericacid)。
【藥理作用】
1.對心血管系統的作用:。
1.1.增加心肌營養性血流量:以補骨脂、鎖陽、黃精、狗脊、續斷、赤芍等中藥組成復方,做成煎劑,濃縮成3g(生藥)/ml。實驗取18-22g小鼠30只,雌雄兼用。隨機分成對照組、給藥Ⅰ、Ⅱ組各10只。給藥組按120g/kg體重劑量灌胃。對照組給同體積生理鹽水。給藥後1.4小時,按0.1ml/kg體重劑量,自小鼠尾靜脈註射RbCl溶液(約6.6-6.9×10?cpm/0.1ml),2分鐘內註射完畢,立即計時。30分鐘註入飽和KCl溶液0.2-0.3ml。處死動物,取出心臟,以LKBr計數器測量,計算心肌86Rb攝入率,表示心肌營養血流量,見表6。實驗結果表明,復方補骨脂沖劑灌胃1小時,可顯著增加小鼠心肌營養性血流量(P<0.01),但給藥時間延長至4小時,小鼠心肌營養性血流量的增加,已無統計學意義。用同樣方法測定復方補骨脂沖劑對老年小鼠心肌營養性血流量的影響,表明復方補骨脂沖劑可顯著地增加老年小鼠心肌營養性血流量(P<0.001),並使老年組與青年組接近(P<0.05)。
1.2.對垂體後時素所致小鼠急性心肌缺血的保護作用:取體重18-22g小鼠30只,雌雄兼用,隨機分成對照組、垂體後時素組及給藥組各10只。對照組和垂體組1g生理鹽水,餵藥2.5小時後,垂體組和給藥組分別自腹腔註射lμ/kg體重劑量垂體後葉素。30分鐘後,測定各組小鼠心肌營養性血流量。結果表明復方補骨脂沖劑對垂體後葉素引起的小鼠急性心肌缺血有顯著的保護作用。
2.對呼吸系統的作用:實驗說明,補骨脂對由組胺引起的氣管收縮有明顯舒張作用,以加藥後15分鐘作用最強,但略遜於氨茶堿,兩組與空白對照組解痙作用相比,差異非常顯著。
3.光敏作用:。
3.1.補骨脂加黑光療法對皮膚病損傷常見致病性真菌和細菌的抑制作用:用直徑6mm濾紙片分別滴加藥液(含補骨脂素1.0mg/2.0ml或異構補骨脂素2.0mg/2.0ml)1.25、2.5、5.0、10.0、20.0?g。先置37℃幹燥箱內1小時備用。應用沙伯氏培養基平碟接種真菌,營養瓊脂平碟接種細菌。後將不同濃度藥液濾紙片貼於各菌株的平碟上。真菌接種後先置26-28℃溫箱內作用l小時,照黑光每天1次10分鐘,連續6-14天。細菌接種後置37℃溫箱內l小時,取出照光10分鐘,再置溫箱孵育24小時。另設不含藥溶劑照光組,和含藥不照光組,觀察1-7天。結果表明補骨脂素類藥劑加黑光照射對各菌具不同程度抑菌作用。在最高藥劑濃度下有不同的抑菌圈。此外對曲黴菌屬抑菌圈為8-15mm,帚形菌為11-12,毛黴菌屬為16-18,頭孢子菌屬為10-16等。另證明加藥不照光和不加藥照光組均無抑菌作用。
3.2.異補骨脂素加黑光照射抗皮膚移植排斥效應:選用1年半齡健康家兔體重1.5-2.0kg,雌雄均有,每一對供、受體性別相同。分為5組:I組(對照組):皮膚移植後,不服藥,照光;Ⅱ組:移植後次日開始服藥和照光;Ⅲ組:移植後第4天開始服藥和照光;Ⅳ組:移植後次日開始服藥,不照光;V組:皮膚移植後次日開始照光,不服藥。皮膚移植取1.0cm2皮片兩塊,分別縫於另一只兔的受皮處,兩塊距離3.0cm,每組免之間交換移植皮片。藥物為異構補骨脂素膠囊,每粒含異構補骨脂素2.0mg。每只兔每晚服1粒。照光用5支排列安裝的20W國產黑光燈管,距移植區5.0cm,每只兔服藥後2h照光30分鐘,每日1次。移植皮膚存活時間見表11,最長觀察時間為45天。移植皮膚觀察:Ⅰ、Ⅳ、V組肉眼見移植後24-48h皮膚蒼白、柔軟;得第3天出現紅潤斑點;4-5天後部分皮片呈暗紫色、變硬;邊緣有自身表皮再生;7-9天有3/4皮片色澤變暗、壞死;下面出現自身皮膚,經5-7天取皮片邊緣切片,HE染色,顯微鏡下觀察,真皮有明顯圍管性淋巴細胞浸潤,小血管內充血,管腔內膜脫落,血栓形成或壞死。Ⅱ、Ⅲ組第3天則見皮膚紅潤、柔軟,逐漸增厚,10-20天恢復正常皮膚狀態,觀察25-30天取移植皮片邊緣切片,HE染色,顯微鏡下觀察,除真皮見少量圍管性淋巴細胞外,無其他改變。
3.3.對酪氨酸酶的激活作用:補骨脂95%乙醇提取物對酪氨酸酶有明顯的激活作用,可使黑色素生成的速度和數量增加。補骨脂素和異補骨脂素亦能促進皮膚黑色素的合成,並使之沈積於皮下。
4.對免疫系統的作用:。
4.1.取體重250-350g雌性Wister純種大鼠15只,隨機分成對照組(8只)、給藥組(7只),給藥組按20g/kg體重劑量灌服復方補骨脂沖劑(由補骨脂、鎖陽、黃精、狗脊、續斷、赤芍等中藥組成,做成煎劑,濃縮成3g(生藥)/ml)。對照組給等體積的生理鹽水。10天後,自大鼠腹主動脈取血1ml,註入無菌肝素抗凝青黴素瓶中,在無菌室內,按改進後的3H-TdR摻入法,測定各組大鼠細胞免疫功能。同時計數大鼠白細胞總數,並制血片計數白細胞分類百分率,實驗證明,復方補骨脂沖劑可顯著提高大鼠白細胞百分率(P<0.02),降低中性白細胞百分率,從而明顯增強大鼠細胞免疫功能(P<0.01)。
4.2.取昆明小白鼠,體重18-22g,雌雄兼用。共分4組,正常組飼養條件與其它相同,但不用藥,其余3組腹腔註射氨基甲酸乙酯1mg/g誘發肺腺癌,其中對照給予致癌劑24h後,腹腔註射生理鹽水0.2ml,隔周5次,16周共註射40次。補骨脂提取物組,每次給予補骨脂1mg(0.2ml)/20g;環磷酰胺組,每次給環磷酰胺5μg(0.2ml)/20g。給藥次數、時間和途徑均與對照組相同,均於16周後測定巨噬細胞吞噬試驗和E玫瑰花結試驗。說明補骨脂有顯著增強機體免疫功能的作用。
5.抗腫瘤作用:體外試驗,補骨脂素(250μg/ml)對小鼠肉瘤細胞有高效殺滅作用,其機制在於補骨脂素在暗處與肉瘤細胞DNA形成絡合物和分子交鏈,從而抑制DNA合成。補骨脂素作用於人粘液表皮樣癌MEC-1細胞後,其細胞中的大多數線粒體變性、空泡化、遊離核糖體減少,遊離核糖體減少,可見核溶解現象。
6.抗生育和雌激素樣作用:給雌小鼠宮內註射10mg異補骨脂素或0.00125-0.005ml補骨脂酚,均有較明顯的抗早孕作用,但補骨脂酚的毒性反應較強。補骨脂粉有雌激素樣作用,能增加陰道角化,增強子宮重量。
7.抗衰老作用:補骨脂能不同程度的顯著延長家蠶幼蟲期和家蠶壽命。
8.升高白細胞作用:動物實驗表明,補骨脂對粒細胞的生長有促進作用,並能保護動物在註射環磷酰胺後引起的白細胞下降。
9.其它作用:補骨脂水煎液對囊尾蚴有殺傷作用,40%濃度作用24小時,能殺死囊尾蚴88.O%;4%濃度時能殺死47.5%。40%的補骨脂水煎液對陰道毛滴蟲亦有較強的殺滅作用,體外作用30分鐘即可使蟲體消失,效果強於大黃。此外,補骨脂素對多種出血癥(如子宮、牙齦、鼻出血)均有止血作用。
【毒性】毒性:補骨脂酚0.125、0.25、0.5、1.0ml/kg(每ml相當原藥75g)灌胃,連續7天,對小鼠腎臟有選擇性素毒性,且恢復較慢。大劑量補骨脂素類加紫外光照射能引起小鼠輕微的肝臟,生殖器,腎上腺皮質的脂肪樣變、睪丸萎縮,體重減輕。
【鑒別】理化鑒別(1)取本品粉末0.5g,加乙醇5ml,水浴溫浸30min,濾過。取濾液1ml,加新配制的70%鹽酸羥胺甲醇溶液2-3滴,20%氫氧化鉀甲醇溶液2滴,水浴加熱1-2min,加10%鹽酸至酸性,再加入10%三氯化鐵乙醇溶液l-2滴,溶液呈紅色。(檢查香豆精)(2)取本品粉末少量,進行微量升華,可見針狀、簇針狀結晶。(檢查香豆精)(3)薄層色譜取本品粉末0.5g,加醋酸乙酯20ml,超聲處理15min,濾過,濾液蒸幹,殘渣加醋酸乙酯團ml使溶解,作為供試品溶液。另取補骨脂素、異補骨脂素對照品,加醋酸乙醋制成每lml各含2mg的混合溶液,作為對照品溶液。吸取上述兩種溶液各2-4μl,分別點於同一桂膠G薄層板上,以正已烷一醋酸乙酯(8:2)為展開劑,展開,取出,晾幹,噴以10%氫報廢化鉀甲醇溶液,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的兩個藍白色熒光斑點。
【炮制】補骨脂:簸凈雜質,洗凈,曬幹。鹽補骨脂:取凈補骨脂用鹽水拌勻,微潤,置鍋內用文火炒至微鼓起,取出,晾幹。(每補骨脂100斤,用鹽2斤8兩,加適量開水化開澄清);凡使補骨脂,用酒浸一宿後,漉出,卻用東流水浸三日夜,從已至申出,日幹用;補骨脂,入藥微炒用。
【性味】味辛;苦;性溫
【歸經】腎;心包;脾;胃;肺經
【功能主治】補腎助陽;納氣平喘;溫脾止瀉。主腎陽不足;下元虛冷;腰膝冷痛;陽痿精;尿頻;遺尿;腎不納氣;虛喘不止;脾腎兩虛;大便久瀉;白癜風;斑禿;銀屑病
【用法用量】內服:煎湯,6-15g;或入丸、散。外用:適量,酒浸塗患處。
【註意】
1.
2.《本草經疏》:凡病陰虛火動,夢遺,尿血,小便短澀及目亦口苦舌幹,大便燥結,內熱作渴,火升目赤,易饑嘈雜,濕熱成痿,以致骨乏無力者,皆不宜服。
3.《得配本草》:陰虛下陷,內熱煩渴,眩暈氣虛,懷孕心胞熱,二便結者禁用。
【各家論述】
1.《本草綱目》:按白飛霞《方外奇方》雲,破故紙收斂神明,能使心胞之火與命門之火相通,故元陽堅固,骨髓充實,澀以治脫也。胡桃潤燥養血,血屬陰惡燥,故油以潤之,佐破故紙有木火相生之妙。故語雲,破故紙無胡桃,猶水母之無蝦也。又破故紙惡甘草而《瑞竹堂方》青娥丸內加之何也?豈甘草能和百藥,惡而不惡耶?又許叔微《本事方》雲,孫真人言補腎不若補脾。予曰,補脾不若補腎,腎氣虛弱則陽氣衰劣,不能熏蒸脾胃,脾胃氣寒,令人胸膈痞塞,不進飲食,遲於運化,或腹脅虛脹,或嘔吐痰誕,或腸鳴泄瀉,用破故紙補腎,肉豆蔻補脾,二藥雖兼補,但無斡旋,往往常加木香以順其氣:使之斡旋空虛倉廩,倉廩空虛則受物矣。
2.《本草經疏》:補骨脂,能暖水臟;陰中生陽,壯火益土之要藥也。其主五勞七傷,蓋緣勞傷之病,多起於脾腎兩虛,以其能暖水臟、補火以生土,則腎中真陽之氣得補而上升,則能腐熟水谷、蒸糟粕而化精微。脾氣散精上歸於肺,以榮養乎五臟,故主五臟之勞。七情之傷所生病。風虛冷者,因陽氣衰敗,則風冷乘虛而客之,以致骨髓傷敗,腎冷精流,腎主骨而藏精,髓乃精之本,真陽之氣不固,即前證見矣,固其本而陽氣生,則前證白除。男子以精為主,婦人以血為主,婦人血氣者,亦猶男子陽衰腎冷而為血脫氣陷之病,同乎男子之腎冷精流也。
3.《本草經讀》:(《開寶本草》雲)墮胎者,言其人素有墮胎之病,以此藥治之,非謂此藥墮之也。蓋胎藉脾氣以長,藉腎氣以舉,此藥溫補脾腎,所以大有固胎之功。數百年來,誤以黃芩為安胎之品,遂以溫藥礙胎,見《開寶》有墮胎二字,遽以墮字不作病情解,另作藥功解。或問《本經》牛膝本文,亦有墮胎二字,豈以墮字作藥功解乎?曰,彼頂逐血氣句來,惟其善逐,所以善墮,古文錯綜變化,難與執一(而論)。
4.本草思辨錄》:按《開寶》補骨脂主治。以五勞七傷冠首而踵以風虛冷,是風虛冷由五勞七傷而致也。再繼之以骨髓傷敗,腎冷精流,又由風虛冷而致也。夫腎家之風,有因熱而生者,如天麻丸之用萆薢、元參、生地黃也。此則因虛冷而生風,故宜以味辛大溫之補骨脂拯之。5.《藥性論》:主男子腰疼,膝冷囊濕,逐諸冷痹頑,止小便利,腹中冷。
6.《日華子本草》:治冷勞,明耳目。
7.《開寶本草》:主五勞七傷,風虛冷,骨髓傷敗,腎冷精流及婦人血氣墮胎。
8.品匯精要》:固精氣。
9.《本草綱目》:治腎泄,通命門,暖丹田,斂精神。
10.《玉楸藥解》:溫暖水土,消化飲食,升達脾胃,收斂滑泄、遺精、帶下、溺多、便滑諸證。
11.《醫林纂要》:治虛寒喘嗽。
【臨床應用】《本草圖經》:補骨脂,今人多以胡桃合服,此法(用)破故紙十兩,凈擇去皮,洗過搗篩令細,用胡桃瓤二十兩,湯浸去皮,細研如泥,即入前末,更以好蜜和攪令勻如飴糖,盛於磁器中。旦日以暖熟水調亦可服,彌久則延年益氣,悅心明目,補添筋骨。但禁食蕓薹、羊血,餘無忌。
【摘錄】《中華本草》
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