【拼音名】YuánHuā
【英文名】FLOSGENKWA
【別名】南芫花、芫花條、藥魚草、莞花、頭痛花、悶頭花、老鼠花、癩頭花、金腰帶、浮脹草[根皮]
【來源】本品為瑞香科植物芫花DaphnegenkwaSieb.etZucc.的幹燥花蕾,其根白皮(二層皮)也供藥用。春季花未開放時采收,除去雜質,幹燥。
【性狀】本品常3~7朵簇生於短花軸上,基部有苞片1~2片,多脫落為單朵。單朵呈棒槌狀,多彎曲,長1~1。7cm,直徑約1。5mm;花被筒表面淡紫色或灰綠色,密被短柔毛,先端4裂,裂片淡紫色或黃棕色。質軟。氣微,味甘、微辛。
【鑒別】
(1)本品表面觀:花粉粒黃色,類球形,直徑23~45μm,表面有較明顯的網狀雕紋。花被下表面有非腺毛,單細胞,多彎曲,長88~780μm,直徑15~23μm,壁較厚,微具疣狀突起。
(2)取本品粉末1g,加石油醚(30~60℃)20ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾液蒸幹,殘渣加乙醇1ml使溶解,作為供試品溶液。另取芫花對照藥材1g,同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯(10:1)為展開劑,展開,取出,晾幹,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯相同的天藍色熒光斑點。
【炮制】
芫花:除去雜質。
醋芫花:取凈芫花,照醋炙法(附錄ⅡD)炒至醋吸盡。每100kg芫花,用醋30kg。
【性味】
花:苦、辛,寒;有毒。
根皮:辛、苦,平。有毒
【歸經】歸肺、脾、腎經。
【功能主治】
花:瀉水逐飲,解毒殺蟲。用於水腫脹滿,胸腹積水,痰飲積聚,氣逆喘咳,二便不利;外治疥癬禿瘡,凍瘡。
根皮:消腫解毒,活血止痛。用於急性乳腺炎,癰癤腫毒,淋巴結結核,腹水,風濕痛,牙痛,跌打損傷。
【用法用量】1.5~3g。醋芫花研末吞服,一次0.6~0.9g,一日1次。外用適量。
【註意】孕婦禁用;不宜與甘草同用。
【貯藏】置通風幹燥處,防黴,防蛀。
【備註】(1)用醋炒芫花配合雄黃,研末內服,治蟲積腹痛;以芫花研末,用豬油拌和,外塗治頭癬。
【摘錄】《中國藥典》
芫花《*辭典》
【出處】《本經》
【拼音名】YuánHuā
【別名】芫(《山海經》),去水(《本經》),敗花、赤芫、兒草(《吳普本草》),毒魚、杜芫(《別錄》),頭痛花(《綱目》),悶頭花、老鼠花(《東還紀程》),鬧魚花(《中國樹木分類學》),棉花條、大米花(《江蘇植藥誌》),芫條花、野丁香花(《山東中藥》),九龍花、浮脹草、地棉花(《湖南藥物誌》),銀腰帶、小葉金腰帶(《江西草藥》)。
【來源】為瑞香科植物芫花的花蕾。春季花未開放前采摘,揀去雜質,曬幹或烘幹。
【原形態】
落葉灌木,高可達1米。莖細長而直立,幼時有絹狀短柔毛。葉通常對生,偶為互生,橢圓形至長橢圓形,長3~5.5厘米,寬5~20厘米,略為革質,全綠,先端尖,幼時兩面疏生絹狀細柔毛,脈上較密,老時上面漸脫落;葉柄短,密布短柔毛。花先葉開放,淡紫色,通常出於枝頂葉腋,3~7朵簇生;花酶性,無花瓣;萼圓筒狀而細,長約1厘米,密被絹狀短柔毛,先端4裂,裂片卵形,長不及1厘米;雄蕊8,2輪,著生於萼筒上,不具花絲;雌蕊1,子房上位,1室,花柱極短或缺乏,柱頭頭狀。核果革質,白色。種子1粒,黑色。花期2~4月。果期5月。
本植物的根(芫花根)亦供藥用,另詳專條。
【生境分布】生於路旁、山坡,或栽培於庭園。分布福建、浙江、江蘇、安徽、湖北、湖南、四川、山東、河南、河北、陜西等地。產安徽、江蘇、浙江、四川、山東、福建、湖北等地。
【性狀】幹燥花蕾呈彎曲或稍壓扁的棒錘狀,長約1厘米,直徑約0.3厘米,常單朵或3~7朵成簇。上端稍膨大,裂為4片,淡黃棕色,下端較細,灰棕色,密布白色絨毛。花心較硬,呈紫紅色。全花質軟。氣微香,久嗅能致頭痛,味微甘。嚼之有辣感。以花蕾多而整齊。淡紫色者為佳。
【化學成份】芫花含芫花素、羥基芫花素、芹菜素及谷甾醇;另含苯甲酸及刺激性油狀物。
【炮制】
芫花:揀凈雜質,篩去泥土。醋芫花:取凈芫花,加醋拌勻,潤透,置鍋內用文火炒至醋吸盡,呈微黃色,取出,晾幹。(每芫花100斤,用醋25斤)
①陶弘景:"芫花,用之微熬,不可近眼。"
②《綱目》:"芫花留數年陳久者良。用時以好醋煮十數沸,去醋,以水浸一宿,曬幹用,則毒滅也,或以醋炒者次之。"
【性味】
辛苦,溫,有毒。
①《本經》:"味辛,溫。"
②《別錄》:"苦,微溫,有小毒。"
③《藥性論》:"有大毒。"
【歸經】
入肺、脾經。
①《長沙藥解》:"入足太陽膀胱經。"
②《得配本草》:"入手太陰經。"
③《本草求真》:"入脾,肺、腎。"
【功能主治】
逐水,滌痰。治痰飲癖積,喘咳,水腫,脅痛,心腹癥結脹滿,食物中毒,瘧母,癰腫。
①《本經》:"主咳逆上氣,喉鳴喘,咽腫短氣,鬼瘧,疝瘕,癰腫。"
②《別錄》:"消胸中痰水,喜唾,水腫,五水在五藏皮膚及腰痛,下寒毒、肉毒。"
③《藥性論》:"治心腹脹滿,去水氣,利五臟寒痰,涕唾如膠者。主通利血脈,治惡瘡風痹濕,一切毒風,四肢攣急,不能行步,能瀉水腫脹滿。"
④《日華子本草》:"療嗽,癉瘧。"
⑤《綱目》:"治水飲痰辯,脅下痛。"
⑥《本草原始》:"煎汁漬絲線,系痔易落,(並能)系瘤。"
【用法用量】內服:煎湯,0.5~1錢;或入丸、散。外用:研末調敷或煎水含漱。
【註意】
體質虛弱及孕婦禁服。
《本草經集註》:"決明為主使。反甘草。"
【附方】
①治太陽中風,下利嘔逆,表解,其人縶縶汗出,發作有時,頭痛,心下痞鞕滿,引脅下痛,幹嘔短氣,汗出不惡寒者:芫花(熬),甘遂、大戟。上三味,等分,各別搗為散,以水一升半,先煮大棗肥者十枚,取八合,去滓,內藥末,強人飄一錢匕。羸人服半錢,溫服之,平旦服。若下少病不除者,明日更服,加半錢,得快下利後,糜粥自養。(《傷寒論》十棗湯)
②治卒得咳嗽:芫花一升。水三升,煮取一升,去滓,以棗十四枚,煎令汁盡,一日一食之,三日訖。(《補缺肘後方》)
③治水病通身微腫,腹大,食飲不消:芫花(微炒),甘遂(微炒),大黃(銼碎、醋炒拌幹)、葶藶(炒令紫色)各一兩,巴豆(去心,皮,麩炒,研出油盡)四十枚。上五味,搗羅為末,煉蜜為丸,如小豆大,每服,飲下三丸,不知,稍增至五丸,以知為度。(《聖濟總錄》小消化丸)
④治蠱脹:楓殼、芫花各等分。上用釅醋浸芫花透,將醋再煮枳殼爛,擂芫花末,和為丸,如梧桐子大。每服數丸,溫白湯送下。(《普濟方》枳殼丸)
⑤治時行毒病七、八日,熱積聚胸中,煩亂欲死:芫花一升,以水三升,煮取一升半,漬故布薄胸上。不過三薄,熱即除,當溫暖四肢護厥逆也。(《千金方》凝雪湯)
⑥治瘧母彌年,經吐、汗、下,榮衛虧損,邪氣伏藏脅間,結為癥癖,腹脅堅痛:芫花(炒),朱砂(研)各等分。為末,煉蜜丸,如小豆。每服十丸,濃煎棗湯下,下後即與養胃湯。(《仁齋直指方》消癖丸)
⑦治癰:堯花為末,膠和如粥敷之。(《千金方》)
⑧治急性乳腺炎,兼治深部膿腫:芫花二錢至一兩,雞蛋三至五個。二味同煮,蛋熟後剝去殼,刺數小洞放入再煮,至蛋發黑為度,吃蛋喝湯,每天一至二次,每次一至二個。服後有頭昏、惡心者,可吃蛋不喝湯。如反應甚者,以菖蒲煎服解之。孕婦忌服。勿與甘草同服。(《江蘇省中草藥新醫療法展覽資料選編》)
⑨治白禿頭瘡:芫花末,豬脂和塗之。(《集效方》)
⑩治牙痛,諸藥不效者:芫花碾為末,擦痛處令熱。(《魏氏家藏方》芫花散)
⑾治小瘤:先用甘草煎膏,筆蘸妝瘤傍四圍,幹後復妝,凡三次,然後以藥:大戟、芫花、甘草(等分),上為末,米醋調,別筆妝敷其中,不得近著甘草處。次日縮小,又以甘草膏壯小暈三次,中間仍用大戟、芫花、甘草如前法,自然焦縮。(《世醫得效方》)
⑿治心痛有蟲:芫花一兩(蠟炒),雄黃一錢。為末,每服一字,溫醋湯下。(《乾坤生意》)
⒀治諸般氣痛:芫花(醋煮)半兩,延胡索(炒)一兩半。為末,每服一錢。瘧疾,烏梅湯下;婦人血氣痛,當歸酒下;諸氣痛,香附湯下;小腸氣痛,茴香湯下。(《仁存堂經驗方》)
⑷治酒疸,心懊痛,足脛滿,小便黃,飲酒發赤斑黃黑,由大醉當風入水所致:芫花、椒目等分。燒末,服半錢,日一兩遍。(《補塊肘後方》)
⒂治一切菌毒:芫花生研,新汲水服一錢,以利為度。(《世醫得效方》)
⒃治婦人積年血氣癥塊結痛:芫花一兩(醋拌炒令幹),當歸一兩(銼,微炒),桂心一兩,上藥,搗羅為末,以軟飯和丸,如梧桐子大。每服,食前以熱酒下十丸。(《聖惠方》)
⒄突發咳嗽。用芫花一升,加水三升煮汁一升,以棗十四枚,放入汁中煮幹,一天吃五枚,必愈。
⒅咳嗽有痰。用芫花一兩(炒),加水一升,煮開四次,去渣,再加入白糖半斤。每服約一個棗子大的量。忌食酸鹹物。
⒆幹嘔脅痛(傷寒有時頭痛,心下痞滿,痛引兩脅,幹嘔短氣,汗出而不惡寒)。用芫花(熬過)、甘遂、大戟,等分為末。以大棗十枚、水一升半,煮成八合後,去渣納藥。體壯者服一錢,弱者半錢,清晨服下。能下瀉則病除,否則次晨再服藥。此方名"十棗湯"。
⒇水腫。用上方(十棗湯)加大黃、甘草五物各一兩,大棗十枚,同煮,如法服。另方:藥中再加硭硝一兩。
(21)久瘧,腹脅堅痛。用芫花(炒)二兩,朱砂五錢,共研為末,加蜜做成丸子,如梧子大。每服十丸,棗湯送下。
(22)水盅脹滿。用芫花、枳殼等分,先以醋把芫花煮爛,再加可枳殼煮爛,一起搗勻做丸子,如梧子大。每服三十丸,白湯送下。
(23)子宮結塊,月經不通。用芫花根三兩,銼細,炒黃,研為末。每服一錢,桃仁煎湯調下。瀉下惡物即愈。
(24)牙痛難忍,諸藥不效。用芫花末擦牙令熱。痛定後,以溫水漱口。
(25)癰腫初起。用芫花末和膠塗搽。
(26)痔瘡。用芫根一把,搗爛,慢火煎成膏,將絲線於膏內度過,以線系痔,當有微痛的感覺。等痔瘡幹落後,即以紙撚蘸膏納入肛門中,可以便痔瘡斷根。另方:只搗汁浸線一夜即用,不必熬膏。
【臨床應用】
①治療傳染性肝炎
初步觀察,黃芫花對急、慢性肝炎有促使谷丙轉氨酶值趨於正常和自覺癥狀改善的作用,特別對轉氨晦持續不降的病例,用藥一定時間後可獲得改善。但對其它肝功能指標的改變並不突出。制劑與用法:㈠水浸膏片(每片含幹浸膏0.35克),成人每服5片,每日3次。㈡脫脂醇浸膏片(含量同上),成人每次2片,日服3次。㈢黃芫花酮片(每片含黃酮50毫克),每次2片,日服3次。
②治療精神病
取黃芫花花蕾及葉曬幹研粉,過篩備用。成人每天2~4克,連服3~7天。治療精神分裂癥、躁抑癥、神經官能癥、癲癇等計153例,結果痊愈71例(46.5%),好轉46例(30.1%)。一般連服3~7天即可見效。如不見效,休息幾天,再服一療程。其主要作用能使興奮型病人安靜,抑郁型病人情緒活躍,憂慮型病人有所緩解。又報道每日用黃芫花粉4~10克,飯前頓服,治療精神病152倒,有效率達73%。副作用有不同程度的胃部灼痛和腹瀉。體弱者偶有虛脫現象。凡發熱、體弱、消化道疾患、孕婦均忌服。
【備註】除上述品種外,尚有黃芫花,為同科植物河朔芫花的幹燥花蕾。與蕪花相似而略小,長約0.3~1厘米。表面灰綠色或灰黃色,有白色細絨毛。產於山西、陜西、甘肅、內蒙古等地,亦同等使用。
【摘錄】《*辭典》
芫花《中華本草》
【出處】出自《神農本草經》。
【拼音名】YuánHuā
【英文名】LilacDaphneFlowerBud,FlowerbudofLilacDaphne
【別名】芫、去水、赤芫、敗花、毒魚、杜芫、頭痛花、悶頭花、老鼠花、鬧魚花、棉花條、大米花、芫條花、地棉花、九龍花、芫花條、癩頭花、南芫花、毒老鼠花、紫金花。
【來源】
藥材基源:為瑞香科植物芫花的花蕾。
拉丁植物動物礦物名:DaphnegenkwaSieb.etZucc.
采收和儲藏:春季花未開放前采摘,揀去雜質,曬幹或烘幹。
【原形態】芫花直立落葉灌木,高達1m。根長者可達10cm,主根直徑0.6-1.5cm,有分歧,外表黃棕色至黃褐色;根皮富韌性。莖直徑至1cm,暗棕色;枝細長,褐紫色,幼時密生絹狀短柔毛。葉對生,間或互生;有短柄,長約1mm,被短柔毛;葉片橢圓形至長橢圓形,長2.5-5cm,寬0.8-2cm,稍帶革質,先端尖,全緣,幼時葉之兩面流生絹狀短柔毛,以脈上為密,老則漸脫。花淡紫色,腋生,先葉開放,通常3-7朵生葉腋間短梗上,以枝端為多;花兩性,無花瓣;花被管細長,長約1cm,密被絹狀短柔毛,先端4裂,裂片卵形,長不及1cm;雄蕊8,2輪,著生於花被管上,不具花絲;雌蕊1,子房上位,1室,花柱極短或缺如,柱頭頭狀。核果革質,白色。種子1顆,黑色。花期3-4月,果期5月。
【生境分布】
生態環境:生於路旁、山坡或栽培於庭園。
資源分布:分布於華東及河北、陜西、河南、湖北、湖南、四川、貴州等地。
【栽培】
生物學特性宜溫暖的氣候,性耐旱怕澇,以肥沃疏松的砂質土壤栽培為宜。
栽培技術用種子繁殖或分株繁殖。種子繁殖:播種期10月下旬至11月上旬,按行距30cm開條溝,將種子均勻播下,覆土壓實,至明春發芽。出苗後註意間苗除草,每年追肥2-3次,經2-3年移栽。分株繁殖:早春3月間,挖取老根,分株按行株距30cm×40cm開穴,每穴栽種1株,覆土壓實。
田間管理每年要中耕除草3-4次。春、秋兩季各追肥1次,春季追肥要早,秋季追肥結合壅根。夏、冬兩季可分別間種玉米和蔬菜。
【性狀】
性狀鑒別花蕾呈棒槌狀,稍壓扁,多數彎曲,長1-1.7cm,直徑約1.5mm;常3-7朵簇生於一短柄上,基部有1-2片密被黃色絨毛的苞片。花被筒表面淡紫色或灰綠色,密被白色短柔毛,先端4裂,裂片卵形。質軟。氣微,味微辛。以花淡紫色或灰紫色、無雜質者為佳。
顯微鑒別①花被下表面有單細胞非腺毛,多彎曲,長90-780μm,直徑15-25μm,壁較厚,稍具疣狀突起。②花粉粒類球形,黃色,直徑25-45μm,表面有網狀雕紋。
【化學成份】
花與花蕾含二萜原酸酯類化合物:花含芫花酯甲(yuanhuacin),芫花酯乙(yuanhuadin),芫花酯丙(yuanhuafin),芫花瑞香寧(genkwadaphnin)即12-苯甲酰氧基瑞香毒素(12-benzoxydaphnetoxin);花蕾含芫花酯丁(yuanhuatin),芫花酯戊(yuanhuapin)。黃酮類化合物:芫花素(genkwanin),3’-羥基芫花素(3-hydroxygenkwanin)即木犀草素-7-甲醇(luteolin-7-methylether),芫根甙(yuankanin),芹菜素(apigenin),木犀草素(luteolin),茸毛椴甙(tilirosid)即山柰酚-3-O-β-D-(6〃-對香豆酰)吡喃葡萄糖甙[kaempferol-3-O-β-D-(6〃-pcoumaroyl)glucopyranoside]。
花揮發油中含大量脂肪酸,棕櫚酸(palmiticaicd)、油酸(ole-icacid)和亞油酸(linoleicacid)含量較高,約占總油量的60%;尚含正二十四烷(n-tetracosane),正十五烷(n-pentadecane),正十二醛(n-dodecanal),十一醛(undecanal),苯甲醛(benzaldehyde),a-呋喃甲醛(a-furaldehyde),苯乙醇(phenylethanol),1-辛烯-3-醇(1-octene-3-ol),葎草烯(humulene),丙酸牻牛兒醇酯(geraniolpropionate)和橙花醇戊酸酯(nerolpentanoate)等。
【藥理作用】
1.利尿作用:呂向華報道,大鼠灌胃l0g/kg的芫花煎劑組與對照組相比,排尿與排鈉率有明顯增加,排鉀量相近。劑量為20g/kg時,排尿、排鈉率及排鉀量均有顯著增加,但2.5或5g/kg則無效。另據報道給麻醉犬靜脈註射50%的芫花煎劑0.4-1.0g/kg,可使尿量增加一倍以上,約維持20分鐘。用3%氯化鈉液腹腔註射形成腹水的大鼠灌胃10g/kg的芫花煎劑或醇浸劑,均有利尿作用。
2.鎮咳、祛痰作用:氨水噴霧法引咳實驗結果表明,小鼠灌胃1.25g/kg醋制芫花與苯制芫花的醇水提取液,或0.625g/kg羥基芫花素均有止咳作用。酚紅排泄實驗表明,小鼠灌胃5g/kg醋制芫花與苯制芫花醇水提取液或0.625g/kg羥基芫花素,均有一定祛痰作用,其祛痰機理可能與治療後炎癥減輕、痰液粘滯度降低有關。
3.對中樞神經系統的作用:據肖慶慈等報道,選用體重15-25g昆明小白鼠90只,雌雄皆有,隨機分組,每組10只,共分9組,按表4中所列劑量灌胃給藥,采用YsD-4藥理生理實驗多用儀,電刺激箱進行測記,觀察不同時間裏引起小白鼠尖叫時的電壓數(mv)。結果見表4。表明小白鼠口服20g/kg單味甘草或炙芫花煎劑後有一定鎮痛作用。且炙芫花伏於甘草。合用後與同劑量之單味煎劑比較,鎮痛作用優於甘草、次於炙芫花。另據魏成武等報道芫花乙醇提取物腹腔註射500mg/kg(折合成生藥,下同)在熱板法、酒石酸銻鉀扭體法及電擊法中,對小鼠都有明顯鎮痛作用,並且嗎啡受體拮抗劑納洛酮能阻斷其鎮痛作用。在小鼠轉棒實驗中,腹腔註射l000mg/kg的芫花乙醇提取物顯示明顯鎮靜作用,在抗士的寧或苯甲酸鈉咖啡因驚厥實驗中,有明顯抗驚厥作用,抗土的寧驚厥作用較強;此外,芫花還能明顯增強異戊巴比妥鈉對犬的麻醉作用。
4.對消化系統的作用:。
4.1.對動物離體腸段的影響:取約2kg重的健康成年家兔數只,雌雄皆有,急性處死後取出空腸,常規處理,保存於臺氏(Tyrode)液中備用,實驗共分20組進行,結果表明,藥物在高濃度時,炙芫花對腸段的興奮作用優於甘草,低濃度時則甘草伏於芫花。卞如濂亦報道:1.8mg(生藥)/ml生芫花與醋制芫花的50%水煎劑、水浸劑及醇浸劑均有興奮離體兔回腸的作用,能使腸蠕動增加,張力提高、加大劑量則呈現抑制作用。生芫花與醋制芫花醇浸劑對兔能輕度致瀉,對犬除輕度致瀉外,尚有致吐作用,對小鼠則無此作用。另據報道1%芫花之刺激性油狀物,可使大鼠離體十二指腸呈強直收縮,對兔離體十二指腸則先興奮後抑制,10%醋制與10%苯制芫花(用苯除去油狀物後配成),均有類似作用。
4.2.對大白鼠腸蠕動的作用:用大白鼠全腸推進法,取大白鼠隨機分為3組,絕食24h後,口服灌胃生芫花和醋炙芫花藥劑(按40g/kg給藥),同時給5%炭末,l小時後處理大鼠。設對照組觀察,生及醋炙芫花組的炭末推進長度,測出大白鼠的小腸全長(mm),求出推進率(各組以10只計)。表明芫花生品與醋炙品對大白鼠腸蠕動有輕度興奮作用,使腸蠕動加快,生芫花組炭末染色長度較對照組平均增加6.4%;醋炙芫花組與對照組比較平均增加9.7%;說明芫花醋炙後,對腸蠕動作用較生品強。
5.抗生育作用:芫花萜與雌二醇合用,對大鼠離體子宮有協同作用,對子宮頸的作用弱於子宮體,且與雌二醇無協同作用。兔宮頸註射100μg/kg芫花萜,引起強烈宮縮。犬靜脈註射芫花素有相同作用。孕猴宮腔內給藥也能引起流產。且局部給藥作用加強,靜脈註射反應慢或不明顯。致流產原因,從芫花萜引產下來的胎盤和胎兒的病理檢查結果可見,退變的絨毛蛻膜組織血栓形成、紅細胞破壞、胎盤絨毛膜板下有大量中性多形核白細胞集聚,系藥物註入後引起炎癥細胞浸潤之故;胎兒各器官的血管明顯擴張瘀血)組織水腫、出血,細胞腫脹等病理改變系藥物對局部組織的直接作用;蛻膜細胞退變壞死,以及膠帶的炎性細胞浸潤和水腫,可能是內源性前列腺素的分泌釋放增多,致子宮平滑肌細胞收縮增強,而達到引產的目的。從細胞超微結構功能看,給藥後可引起蛻膜與胎盤明顯變性壞死,使溶酶體破壞釋放大量磷酸脂酶A,導致繼續保持分泌功能的蛻膜中粗面內質網加速合成與釋放前列腺素。實驗證明引產孕婦羊水內,隨著前列腺素含量增加,伴有產程開始,刺激子宮平滑肌收縮引起流產。由此進一步說明芫花萜引產機理中,內源性前列腺素起著重要作用。在引產中可觀察到HCG(緘毛膜促性腺激素)、雌二醇與雌三醇皆下降,說明藥物對胎盤組織有一定損害,孕激素水平下降,有利於宮縮發動,可能是引起流產的輔因。另一項研究表明,芫花萜(20μg/ml)對鼠胚脫氧核糖核酸(DNA)合成有一定抑制作用。以3H一芫花萜註射於孕兔羊膜腔,48小時內羊水、胎盤與胎兒放射性為最強,母血與內臟器官放射性甚弱,尿中72小時排泄量僅為註入量的9.1%,可見臨床上宮腔給藥引產比較安全。
6.對黃嘌呤氧化酶(XO)的抑制作用:1983年Noro,Tacataka等在從生藥和植物藥中尋找XO抑制劑時,發現芫花的花和芽對XO具有強的抑制作用,並從中分離出芫花素、芹菜素、3-羥基芫花素和木犀草素四種對XO有抑制作用的成分,它們的抑制活性IC50分別為7×10(-5)M、7.4×10(-7)M、10-5M和5.9×10(-7)M。芹菜素和木犀草素是XO的最強抑制劑。這些黃酮類化合物在該試驗條件下對單胺氧化酶未表現有強的抑制活性。
7.抗白血病作用:HallIH和NoroT等分別從芫花花部的甲醇提取物中分離得到兩種強力抗P-388淋巴細胞性白血病的二萜化合物-芫花瑞香寧和芫花酯甲。兩者在體內低劑量(0.8mg/kg)時,即顯強力抑制活性,其T/C值分別為175%和151%。研究還表明,芫花瑞香寧與芫花酯甲均可抑制P-388癌細胞核酸與蛋白質的合成,對前者的抑制作用,系在DNA聚合酶與嘌呤合成中的磷酸核糖氨基轉移酶,肌苷酸脫氫酶及二氫葉酸還原酶;對後者系在延伸步驟中阻抑與幹擾肽基轉移酶的反應。
8.抗菌作用:體外試驗1:50濃度的醋制芫花及苯制芫花醇水提取液對肺炎球菌、溶血鏈球菌、流行性感冒桿菌均有抑制作用。芫花水浸液(1:4)在試管內對許蘭氏桿菌、奧杜盎氏小孢子菌、星形奴卡氏菌等皮膚真菌均有不同程度的抑制作用。而芫花素無抗菌作用。
9.其它作用:芫花甲醇提取物對cAMP磷酸二酯酶(PDE)具有抑制活性,並從中分離得到3種化合物,其中一種為強抑制PDE活性成分,初步鑒定為芹菜素二葡萄糖甙(Apigenindiglycoside)。免股四頭肌刺激實驗表明,5mg、0.5ml芫花萜醇液有嚴重局部刺激反應。
10.此外,芫花葉和芫花根尚有下列藥理作用:。
10.1對心血管系統的作用:。
10.1.1.對豚鼠離體心臟的作用:取豚鼠8只,重350-600g,處死後迅速取出心臟,按Langendorff氏法用37℃,恒溫通氧的任洛氏液以高度70cm的恒壓灌流心臟。約經15分鐘待心臟活動和流量穩定後在灌流液中加入芫花葉提取液濃度達到0.6g/100ml(生藥含量,下同),觀察冠脈流量及心率變化。結果表明芫花葉有明顯的增加冠脈流量的作用,但心率變化不明顯。
10.1.2.對離體蛙心的影響:按斯氏(Straub)離體蛙心灌流法制備離體蛙心,實驗動物為滇蛙每組五個蛙心,共分20組進行實驗,取平均值作曲線並比較,可見0.31-5%的芫花煎劑高濃度時對離體蛙心的收縮力及頻率呈現明顯的抑制作用,低濃度時抑制作用較弱或不明顯。
10.1.3.對小鼠急性缺氧耐受力的影響選用體重20-28g的健康小鼠30只,按性別和體重分為2組,每只小鼠皮下註射異丙腎上腺素10mg/kg,給藥組同時腹腔註射芫花葉0.05g/kg,對照組則註射相同容量的生理鹽水。30分鐘後分別選擇性別相同,體重相近的給藥鼠和對照鼠各1只,組成配對置於內有10g鈉石灰的密閉器中,觀察得給藥組小鼠的平均存活時間炒877.9±33.0秒,對照組小鼠的存活時間為715±32.3秒。T值測驗兩組有非常顯著的差異(P<0.01)。
10.1.4.對冠脈結紮貓血清磷酸肌酸激酶(CPK)的影響貓體重2.0-3.8kg,雌雄皆用,以戊巴比妥納腹腔麻醉後背位固定,氣管接人工呼吸器,並用水銀檢壓計記錄左頸動脈血壓。開胸,暴露心臟,在左冠狀動脈前降支下離冠脈起源12-14mm處穿一絲線,待血壓穩定後結紮前降支。給藥組貓在結紮冠脈後,立即通過股靜脈註射註入芫花葉註射液0.75g/kg,並在以後5小時內用恒流泵以0.375g/kg/h的速度補充,對照組給予同體積的生理鹽水。在冠脈結紮前5分鐘及結紮後5小時內,每h從左頸總動脈取血1ml,測定血清磷酸肌酸激酶(CPK)活性,考慮到手術造成的骨骼肌損傷可造成血清CPK活性的提高,另外再設空白組,此組貓僅在左冠狀動脈前降支下穿一絲線,不作結紮,股靜脈註射給予相同體積的生理鹽水,其它所有手術過程均與上述兩組相同,首次取血在穿線前5分鐘,以後取血間隔時間也與上述兩組相同。經測定三組貓在5小時內血清CPK活性均較冠脈結紮前或心肌穿線前有所增強,但程度不同,其中對照組貓的CPK活性增強最為明顯。由於對照組與空白組的所有手術過程相同,因此這兩組間的差異可被看作是結紮冠脈引起的,向對照組和給藥組均為結紮冠脈動物,所以後兩組間的差異是由藥物引起的。
10.1.5.對麻醉貓的急性降壓作用和對心率的影響麻醉貓6只,重2.0-2.0kg,股靜脈註射芫花葉註射液1g/kg約1分鐘後,血壓由116.2±7mmHg迅速下降至65.8±6.1mmHg,下降43.5±3.O%,降壓作用維持2分鐘左右,其中2只貓在剪斷雙側迷走神經後再次註射,其降壓作用未見明顯影響。另貓3只靜脈註射阿托品lmg/kg後,再註射芫花葉,其降壓作用略見減弱,據此分析降壓機制可能主要不是通過迷走神經。10分鐘內貓心率變化不明顯,心律也未見異常。
10.2.冠狀動脈擴張作用:十萬分之一的芫根乙素水溶液離體腸鼠心臟灌流,具明顯擴張作用,效價略低於二甲氧基甲基呋喃色原酮(khellin)。
10.3.毒魚作用:芫根乙素十萬分之一的水溶液可使金魚30分鐘內致死,似khellin類呋喃色原酮的毒魚作用。
【毒性】
1.毒性:芫花煎劑小鼠腹腔註射LD20為5.5±0.36g/kg;芫花與醋制蕪花醇浸劑,小鼠腹腔註射LD50分別為1.0g/kg和7.07g/kg,而其水浸劑的LD50分別為8.30kg/kg與17.78kg/kg。芫花煎劑大鼠腹腔註射的LD50為9.25g/kg。醋制或苯制芫花醇水提取液,小鼠灌胃的LD50為8.48±1.18g/kg與14.05±2.03g/kg。芫花與醋制芫花的醇浸劑,小鼠腹腔註射的LD50分別為1.0g/kg與7.07g/kg,而其水浸劑的LD50分別為8.30g/kg與17.78g/kg,說明醋制能降低生芫花的毒性。芫花萜乳劑與醇劑給小鼠腹腔註射的LD50分別為1.8與1.9mg/kg。芫花萜醇劑給孕猴每日腹腔註射20-100μg/kg,連續10天,可見主要臟器有明顯病變,因彌漫性和血管內凝血死亡。宮腔註射、皮下註射或靜脈註射芫花萜可使動物產生發熱現象,可能由於胎盤內的芫花萜引起的嚴重化學炎癥,或因流產時強烈宮縮將羊水擠入母體血液循環引起的反應所致。腎上腺皮質激素對發熱有明顯預防與治療作用。阿司匹林也可防止出現發熱反應。兔亞急性毒性實驗結果表明,用醋制或苯制混懸液0.25與0.5g/kg,連續灌胃28天未見明顯毒性,芫花萜乳劑0.2-0.8mg對猴羊膜腔給藥也無明顯影響。動物實驗表明,芫花與甘草合用,其利尿、瀉下作用受抑制,且毒性增強,提示兩藥不宜合用。但另一研究表明炙芫花單用或與甘草合用對小毒均未出現毒性反應及死亡。另有研究報道了芫花炮制及其相反藥物配伍的毒性作用和誘變試驗。
2.炮制對毒性的影響:取健康雌性小鼠(18-21g)50只,隨機分為5組,每組10只,腹腔註射藥劑,觀察72小時動物死亡數。可見LD50醋炙品比生品提高一倍,說明芫花醋炙起到了降低毒性作用。
3.相反藥物配伍對毒性的影響:楊致禮報道選健康小白鼠568只(體重28-36g),健康家兔301只(體重1.5-2.5kg)。均於實驗前進行健康觀察7天。平均體溫38.94±0.46-39.73±0.22℃,球蟲卵囊檢查糞便潛血。精神、飲食欲、糞便均正常,實驗的全部小白鼠、家兔雌雄搭配,經預實驗後隨機分為單味組、配伍組與對照組(見表10),實驗結果,小鼠灌胃芫花水浸煎劑(浸泡24小時後煎煮濃縮,每1ml相當於生藥1g,下同)及煎劑(未經浸泡煎煮二遍後過濾濃縮,每1ml相當於生藥2g)。連續觀察精神、飲食欲、糞便72小時,未明異常。小鼠灌胃芫花十甘草等量配伍同煎劑,連續觀察72小時也無反應,家兔灌胃芫花水浸煎劑後分別在5、24、28小時觀察,體溫、精神、飲食欲、糞便均正常。與健康對照組相比無明顯變化。用芫花水浸煎劑及芫花加甘草等量配伍同煎劑給小鼠腹腔註射,配伍組比單味組毒性強。
4.誘變試驗:選用芫花、甘遂、大戟、甘草等藥配伍成C、L、T、G丸,應用鼠傷寒沙門氏菌加哺乳動物肝微粒體酶檢測系統,以及杜草桿菌重組修復試驗對該丸進行了誘變性測試,結果無論加不加S9活化系統(由多氯聯苯誘導的SD大鼠肝勻漿S9加輔助液組成,每9ml輔助液加1mlS9組成S9混合液。每100ml輔助液含NADP300mg、G-6-Pl06mg、磷酸鹽緩沖液50ml、蒸餾水48ml,鹽溶液2ml),C、L、T、G丸均不能誘發TA93和TA98株(需組氨酸的鼠傷寒沙門氏菌突變株(his-s)的回復突變,有理由認為液藥對Ames法TA93及TA900株不表現誘變活性。另外,無論加不加S9活化系統,低濃度時受試物對枯草桿菌具有修復功能的H17和重組修復缺陷的衍生株M45均無抑菌作用,高濃度下有弱的抑制,但對M45和H17作用相等。可以認為:C、L、T、G丸無DNA損傷作用。
【鑒別】理化鑒別取本品粉末1g,加乙醇10ml,加熱回流1h,濾過。濾液供下列實驗:(1)取濾液1滴,點於濾紙上,加1%三氯化鐵溶液1滴,顯汙綠色。(檢查酚類)(2)取濾液2ml,加鎂粉少量與鹽酸1滴,必要時置水浴上稍加熱,即顯紅色。(檢查黃酮類)
【炮制】
1.芫花:揀凈雜質,篩去泥土。
2.醋芫花:取凈芫花,加醋拌勻,潤透,置鍋內用文火炒至醋吸盡,呈微黃色,取出,晾幹。(每芫花100斤,用醋25斤)。
【性味】辛;苦;性溫;有毒
【歸經】肺;脾;腎;膀胱經
【功能主治】瀉水逐飲;祛痰止咳;解毒殺蟲。主水腫;膨脹;痰飲胸水;喘咳;癰癤瘡癬
【用法用量】內服:煎湯,1.5-3g;研末服0.6-1g,每日1次。外用:研末調敷或煎水洗。
【註意】
1.體質虛弱及孕婦禁服。
2.《本草經集註》:決明為之使。反甘草。
【附方】1.芫花丸(《太平聖惠方》)。2.芫花丸(《普濟本事方》),治積聚停飲,痰水生蟲,久則成反胃,及變為胃癰。3.十棗湯(《傷寒論》),功能攻逐水飲,治太陽中風,下利呃逆,其人縶縶汗出,發作有時,頭痛,心下痞硬滿,引肋下痛,幹嘔短氣,汗出不惡寒,表解裏未和者,乃懸飲咳唾,胸脅引痛。4.取癖丸(《嬰童百問》),治小兒痞塊大痛。5.姜黃散(《證治準繩·女科》),治婦人血臟久冷,腹脹疼痛,小便濃白如泔。6.小消化丸(《聖濟總錄》),治水病通身微腫,腹大,食飲不消。
【各家論述】
1.《神農本草經》:主咳逆上氣,喉鳴喘,咽腫短氣,鬼瘧,疝瘕,癰腫。
2.《名醫別錄》:消胸中痰水,喜唾,水腫,五水在五藏皮膚及腰痛,下寒毒、肉毒。
3.《藥性論》:治心腹脹滿,去水氣,利五臟寒痰,涕唾如膠者。主通利血脈,治惡瘡風痹濕,一切毒風,四肢攣急,不能行步,能瀉水腫脹滿。
4.《日華子本草》:療嗽、瘴瘧。
5.《本草綱目》:治水飲痰澼,脅下痛。
6.《本草原始》:煎汁漬絲線,系痔易落,(並能)系瘤。
7.《湯液本草》:胡洽治痰癖、飲癖,用芫花、甘遂、大戟,加以大黃、甘草,五物同煎,以相反主之,欲其大吐也。治之大略,水者,肺、腎、胃三經所主,有五臟、六腑、十二經之部分,上而頭,中而四肢,下而腰齊,外而皮毛,中而肌肉,內而筋骨,脈有尺寸之殊,浮沈之異,不可輕瀉,當知病在何經、何臟,誤用則害深,然大意泄濕。
8.《本草綱目》:張仲景治傷寒太陽證,表不解,心下有水氣,幹嘔發熱而咳,或喘或利者,小青龍湯主之;若表已解,有時頭痛出汗惡寒,心下有水氣,幹嘔痛引兩脅,或喘或咳者,十棗湯主之。蓋小青龍治未發散表邪,使水氣自毛竅而出,乃《內經》所謂開鬼門法也;十棗湯驅逐裏邪,使水氣自大小便而泄,乃《內經》所謂潔凈府,去陳?法也。芫花、甘遂、大戟之性,逐水泄濕,能直達水飲窠囊隱僻之處,但可徐徐用之,取效甚捷,不可過劑,泄人真元也。陳言《三因方》以十棗湯藥為末,用棗肉和丸,以治水氣喘急浮腫之證,蓋善變通者也。楊士瀛《直指方》雲,破癖須用芫花,行水後便養胃可也。
9.《本草述》:芫花所治,在《本經》首言其主咳逆上氣,喉鳴喘,咽腫短氣,是其用在上焦以及中焦也。觀《本經》於甘遂、大戟,俱雲苦寒,而茲物獨言辛溫,唯其氣溫,故不獨去水氣,並治寒毒寒痰。(此味)與大戟仿佛以致其用,但苦寒、辛溫,不惟上下區分,即恐決逐與開散,似猶未可一視。第舉言其能虛人元氣,以水乃氣所化,而氣布於上焦也,是亦不可不致慎矣。
10.《本經逢原》:芫花,消痰飲水腫,故《本經》治咳逆咽腫,疝瘕癰毒,皆是痰濕內壅之象。
11.《本草求真》:芫花主治頗與大戟、甘遂(同),皆能達水飲窠囊隱僻之處,然此味苦而辛,苦則內泄,辛則外搜,故凡水飲痰癖,皮膚脹滿,喘急痛引胸脅,咳嗽,瘴瘧,裏外水閉,危迫殆甚者,用此,毒性至緊,無不立應。不似甘遂苦寒,止泄經隧水濕;大戟苦寒,止泄臟腑水濕;蕘花與此氣味雖屬相同,而性較此多寒之有異耳。
12.張壽頤:芫花氣味,《本經》雖稱辛溫,然所主諸病,皆濕熱痰水為虐。功用專在破泄積水,而非可以治脾腎虛寒之水腫,則辛雖能散,必非溫燥之藥,故《別錄》改作微溫。據吳普謂神農、黃帝:有毒;扁鵲、歧伯:苦;李氏:大寒雲雲,似以李氏當之之說為允。《本經》主咳逆上氣,喉鳴及喘而短氣,皆水飲停積上焦,氣壅逆行,閉塞不降之癥;咽腫亦熱毒實痰,窒滯清竅,此等苦泄攻通猛將,均為濕熱實閉,斬關奪門,沖鋒陷陣,一擊必中之利器,非為虛人設法可知。鬼瘧,實即古之所謂瘴瘧,故治宜泄導熱毒,亦非其他諸瘧之所可混投者也。疝瘕亦指濕熱蘊結之一癥,不可以概一切之疝氣瘕聚。癰腫,則固專指陽發實熱之瘍患矣。《別錄》謂消痰水、水腫,及五種水氣之在五臟者,固皆以實證立論,仍是《本經》之義。喜唾乃飲積胸中,水氣上溢,而口多涎沫耳。皮膚腰痛,亦指水氣泛濫之一癥。惟寒毒二字,當有訛誤,此乃寒泄之藥,非其所主,豈淺者以《本經》氣味有溫之一說,而姑妄言之耶?總之,《名醫別錄》雖集成於貞白居士之手,然六朝以降,傳寫屢經,亦難保無妄人羼雜之句,是當衡之以理,而必不可一味盲從者。肉毒是肉食之毒,食物得毒,固必泄之而毒始解。
【摘錄】《中華本草》
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